卡马西平

卡马西平又称酰胺咪嗪，氨甲酰氮卓，国内商品名有痛痉宁，痛可宁，叉癫宁等，国外商品名得理多。开发于20世纪50年代后期，1963年发现其具有抗惊厥特性，70年代临床用于治疗癫痫，其后逐渐认识到它是一种优秀的抗癫痫药，并已取代苯妥英。

临床指征及应用

卡马西平对部分发作，全身强直阵挛发作，强直发作，阵挛发作及继发全身发作均为首选药物。卡马西平对肌阵挛发作，失神发作，非典型失神发作及失张力发作无效且会加重。

特发性全身型癫痫常同时有肌阵挛及失神发作，故应首选丙戊酸。卡马西平对精神方面有好处，可能由于改善发作所致，故可用于有精神异常的病例。因其不良反应少，故可用于育龄妇女及儿童的癫痫。

卡马西平是一种难溶于水的中性化合物。口服后吸收慢而不稳定，成人血中达峰浓度时间4--8小时，但也有到24小时尚未达峰者。儿童和新生儿吸收较快（分别为4--8小时和3--6小时内达峰浓度）。卡马西平应防潮保管，受潮后其生物利用度可减低50%。估计绝对生物利用度为75%--85%，本品缓释型生物利用度为85%--90%。卡马西平因不溶于水，故无注射剂型。

卡马西平为高度脂溶性，能迅速分布于组织

妇女在妊娠期用卡马西平，可通过胎盘传输给新生儿，对胎儿有酶诱导作用。此时新生儿药物的清除与成人相同。儿童卡马西平代谢较成人为快，而环氧化物与卡马西平的浓度比明显增高。妊娠期中一般不需要改变卡马西平剂量。服常规量卡马西平的母亲对乳儿是安全的。卡马西平的蛋白结合率在肝或肾脏疾病时虽然减低，但不一定会增加药物的毒性。严重肝病也可伴卡马西平代谢低。